一文了解放射性药物基本知识

发表时间:2021-11-09      点击次数:166
      放射性药物(radiopharmaceutical)是指含有放射性核素的供医学诊断和治疗用的一类特殊药物。为便于理解,先来了解一些概念和定义。
  一、放射性核素
  放射性核素:是指具有特定质量数、质子数和核能态并具有放射性的一类原子。质子数相同而中子数不同的核素为某元素的同位素,具有放射性称为放射性同位素,非放射性同位素称为稳定同位素。核素大多不稳定,即具有放射性,经过一次或多次衰变放出粒子和量子辐射直至稳定核为止。
  原子核的蜕变包括原子核的衰变、核反应和核裂变等过程,在这些过程中均会产生放射性。
  核衰变主要的类型有:α、β、γ衰变,此外还有中子发射、质子发射、裂变等。
  下面为与放药相关的一些主要衰变类型:
  α衰变:原子核放射α粒子(He核)的放射性衰变。
  β-衰变:原子核发射电子(e)的放射性衰变。
  β+衰变:原子核发射正电子(e+)的放射性衰变。
  EC衰变:电子俘获衰变。原子核俘获轨道电子并放射中微子的放射性衰变。IT衰变:同质异能跃迁衰变。一种同质异能素变为另一个能量较低的同质异能素的放射性衰变。
  放射性衰变服从一定规律,单一的放射性衰变遵从指数衰变规律。
  半衰期:放射性核素的量衰变掉二分之一所需的时间。
  放射性活度:处于已知能量状态下的一定量的放射性核素的活度A是一个商值:-dN/dt;dN是在时间间隔dt内,放射性核素由这一能量状态出发,自发转变的数目。放射性活度的单位为贝克(Bq),1Bq相当于每秒1次衰变,即现有一定量的放射性核素每秒衰变掉1个原子核则具有1Bq的活度。放射性活度的另一个常用单位是居里(Ci),1Ci=3.7×1010Bq。
  核素来源:
  1、天然放射性核素的提取;
  2、人工放射性核素的制备:通过反应堆辐照或加速器打靶制备。
  二、放射性药物的检定(含相关概念)
  下面主要介绍放药特有的一些检定项目,其它跟化药相关的检验项目同样是不可缺少的。
  (一)物理检定
  放射性核素的鉴别:1)特征半衰期;2)γ能谱法:放射性核素的衰变纲图或能谱对照;3)纯β-放射性核素药物,质量吸收系数法。
  2.放射性核素纯度:
  指特定放射性核素的活度占总活度的百分数。对放射性药品中的放射性核素杂质进行测定。可用γ能谱仪检测。
  3.放射性活度的测定:测量仪器为活度计、井型闪烁计数器和液体闪烁计数器。活度计可测量十几种至上百种放射性核素的活度,需用相应标准源标定。
  4.放射性浓度:样品活度除以样品体积得到。常用单位为MBq/mL或mCi/mL。
  5.比活度:单位质量放射性物质的浓度。生物分子的标记往往需要高比活度的核素制备高比活度的药物。
  (二)化学检定
  放射化学纯度:以一种特定形态存在的某种放射性核素的样品,以该特定化学形态存在的该放射性核素活度占样品活度的百分比。如碘[131I]化钠口服溶液的放射化学纯度不低于95%,即药品中以Na131I形态存在的131I活度不能低于样品总活度的95%。测定方法有:放射性色谱法(纸色谱和薄层色谱)、HPLC法、电泳法等。
  这是放射性药物最关键的一个指标。
  (三)生物学检定
  1、生物学分布和显像:显像观察放射性分布的浓淡程度或摘取相关脏器及组织测量放射性摄取百分比,观察及判定动物体内各脏器及组织中的分布情况。
  2、药物动力学研究:吸收速率和程度,排泄的速率和程度.
  三、放射性药物的分类
  按放射性核素的物理半衰期可分为长半衰期药物(一般用于治疗)和短半衰期药物(一般用于诊断);按核素辐射类型可分为单光子、正电子、β粒子等放射性药物;按核素来源可分为加速器药物、核反应堆药物。
  最常见的分类方法为按用途进行分类,分为体内用和体外用两类,体内用药又分为诊断或治疗用药物。在诊断方面,核医学有两种显像技术:一种为单光子发射计算机断层成像术(Single-PhotonEmissionComputedTomography,SPECT),主要利用可发射γ射线的核素,使用最广泛的为99mTc标记药物;另一种为正电子发射断层成像术(PositronEmissionTomography,PET),主要利用可发射正电子的核素,18F-FDG(氟标脱氧葡萄糖)为使用最广泛的药物,被誉为“世纪分子”,此外还有15O、13N、11C标记药物。
  四、放射性药物的特点
  1、具有放射性。放射性药物的活性成分通常都包含其中的放射性核素。
  2、具有不恒定性:按照一定规律进行衰变。放射性药物的量(放射性活度)会随时间增加而不断减少,必须快速制备并快速使用。
  3、引入量少。放射性药物的化学量(质量)是很小的,尤其是采用无载体放射性核素(以某种化学形态存在的核素均为该种放射性核素)进行标记时,其量甚微,且多为一次性使用,因此几乎不存在体内蓄积而引起的化学危害问题。
  4、存在辐射自分解效应。放射性药物中放出的射线直接作用于药物本身,会引起分子中的化学键断裂,造成分解。这种效应通常与药物浓度或比活度有关,放射性浓度越大,比活度越高,这种辐射分解作用越明显。此外,辐射自分解会产生一系列活性自由基,如HO。,H。,O。,等,这些自由基也会与标记药物分子作用而使其分解。
  五、放射性药物的一般要求
  (一)适宜的核性质1、辐射类型及能量适宜;2、合适的半衰期;3、放射性核素的纯度高。
  (二)良好的化学性质1、核素具有良好的化学性质;2、放射化学纯度高;3、化学纯度高;4、化学稳定性好。
  (三)、优良的生物学性质1、吸收和分布快;2、定位性能好;3、代谢及排泄较快。
  六、放射性药物应用的特殊形式—核药房
  放药应用的基本考虑:
  1、正确选择适宜的种类;
  2、防护最优化;对内照射剂量应有足够的重视。
  医院的核医学科需要大量就地、即时制备的放射性药物,核药房即是可预先进行放药的制备、质控、分发等工作的单位。
  核药房分两类:
  1、医院核药房。属于医院或大的医学中心,大多属于医院的核医学科,配备药物标记人员及医师等人员。
  2、中心核药房。指独立的放药供应中心,负责向附近医院供应预订的放药,生产配制成可在临床直接使用的药物,根据要求按病人一次用药剂量分装后,按要求分发。
  核药房常用到放射性核素发生器,主要为99Mo–99mTc发生器。
  放射核素发生器是一种从半衰期较长的核素(称为母体)中分离出由它衰变产生的较短半衰期的核素(称为子体)的装置。将母体核素吸附在装有适当吸附剂的发生器内,经过一段时间,随着母体核素的衰变和子体核素的生长与衰变,子体核素达到一定活度时,用适宜的淋洗剂把子体核素淋洗下来,使其与母体核素分开。上述分离过程可重复进行,直至母体核素衰变到很弱不能使用为止。放射性核素发生器使用方便,使那些远离产地、在通常情况下难于应用短半衰期核素的单位都得以用到,因此在核医学上应用广泛。放射性核素发生器一般以其母子体核素或直接以子体核素来命名,例如母体为99Mo、子体为99mTc的装置就叫99Mo–99mTc发生器或99mTc发生器。
  放射性核素发生器在其有效期内,每隔一段合适的时间间隔就可从中分离一次子体核素,这种获得子体核素的过程,类似于给母牛挤奶,所以俗语也把发生器叫作母牛或奶牛。例如99Mo–99mTc发生器俗称99Mo–99mTc母牛,中心核药房也被俗称为奶站。
  七、辐射防护的基本知识
  辐射防护是原子能科学技术的重要分支,研究免受或少受电离辐射危害的一门综合性学科和技术。
  辐射防护的目的:在不过分限制辐射照射又有益于人类生存与发展的实践活动基础上,有效保护人类及其环境,避免确定性效应的发生,并将随机性效应的发生率降低到可合理达到的低水平。
  辐射防护三原则:
  1、辐射实践的正当性:任何一种伴随着辐射的实践(或活动)都必须使其带来的利益大于危害(指整个社会)。
  2、辐射防护最优化:在经济技术可能的情况下尽可能实际降低照射。
  3、个人剂量限值:指最大不能超过的限值。
  外照射防护的三种方法(时间、距离、屏蔽):
  1、控制受照时间;
  2、增大与源的距离,如:使用长杆夹具延长操作距离;
  3、利用屏蔽。常用的屏蔽材料:铅、铁、钨、贫铀、混凝土、砖块、等。工作人员可使用的防护用品:铅罐、铅围裙、铅玻璃眼镜、铅围脖、含铅胶皮手套。
  体内污染的途径有吸入、食入、皮肤渗入和伤口进入,进入体内的放射性会形成内照射。内照射防护方法:
  1、防止放射性经呼吸道进入体内:空气净化--过滤,除尘;稀释--换气;密闭包容--密闭容器,在手套箱、热室进行放射性操作;个人防护用品--防护口罩,面具,头盔,气衣等。
  2、防止放射性经口进入体内:防止衣物和水源污染;防止用被污染的手接触食物。
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